国科大张夏衡团队最新 Nature 成果,实现突破教科书的芳香胺直接取代反应
10 月 28 日,国科大杭高院“85 后”教授张夏衡团队在《 Nature 》发表的“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines ( N-硝基胺介导直接脱氨官能团化)研究,为 1884 年沿用至今的芳香胺合成工艺带来颠覆性突破。
这项被辉瑞高管称为“true tour de force”的技术,通过廉价试剂将稳定的芳香胺 C-N 键直接转化为药物所需的 C-X 或 C-C 键,彻底规避了传统工艺的爆炸风险与重金属污染,已完成公斤级验证并启动抗癌药合作。
传统方法处理芳香胺(药物、农药的基础“积木”)时,需通过易爆的重氮盐中间体,且产生大量铜废料。而张夏衡团队偶然发现的 N-硝基胺路径,1893 年虽已被报道却遭忽视,如今能在温和条件下原位断裂 C-N 键,减少 90%以上重金属废料。
企业初步测算显示,新工艺可显著降低抗癌药中间体成本,同时具备材料制造等多领域拓展潜力
Direct deaminative functionalization with N-nitroamines
国科大张夏衡团队最新 Nature 成果,实现突破教科书的芳香胺直接取代反应,对工业领域有哪些意义?
看起来像是 100 多年前就应该发现的合成路径, 愣是绕了个大圈子 异星歧途诚不我欺, 到底还有多少弯路能直走
利好什么, 下周加仓


